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Volume XXVI - Nr.1 - Novembre 2011

Filagrinol®

Idratazione Epidermica Attiva:
modulatore della filaggrina da frazioni di insaponificabili vegetali
Cosa è?

Filagrinol ® è un principio attivo liquido limpido liposolubile, composto da frazioni di insaponificabili da vegetali, che modulano la produzione di filaggrina e apportano un’azione specifica idratante epidermica.
Non contiene alcun preservante.
Il suo INCI Name è: Pollen Extract, Glycine Soja (Soybean) Oil Unsaponifiables, Olea Europaea (Olive) Oil Unsaponifiables, Triticum Vulgare (Wheat) Germ Oil Unsaponifiables.

Che cos’è la filaggrina?

Filaggrina (FILament AGGRegating proteIN) è una proteina epidermica sintetizzata nello Stratum Granulosum. Ha un ruolo chiave nel processo di cheratinizzazione:

  • promuove l’organizzazione e l’aggregazione delle catene proteiche cheratiniche dello Stratum Corneum;
  • come conseguenza della sua degradazione genera un pool di molecole idrosolubili che compone il Natural Moisturizing Factor (NMF).

Questo si traduce in integrità e benessere dello Stratum Corneum e quindi di tutta l’epidermide.

Quali sono le sue applicazioni?

Prodotti cosmetici

  • Trattamento della pelle disidratata, sensibile, secca e arrossata;
  • Trattamento degli arrossamenti diffusi e localizzati;
  • Trattamento dell’invecchiamento della cute e dei danni provocati dall’esposizione al sole;
  • Preparazioni di cosmetici decorativi funzionali.

Prodotti dermofarmaceutici

  • Trattamento topico delle discheratosi, paracheratosi e ragadi.

Poiché Filagrinol® esercita la sua attività negli strati superiori della cute, si suggerisce l’uso in associazione con Hyaluramine-S ® , un principio attivo che conferisce un’azione idratante profonda e duratura. L’idratazione dell’epidermide è efficiente solo se:

  • l’acqua fornita dal derma è sufficiente a bilanciare la Perspiratio Insensibilis della cute;
  • la capacità di ritenzione di acqua degli strati superiori dell’apparato cutaneo è efficace e costante;

Inoltre è coinvolta anche la corretta gestione della fase lipidica utilizzata nella forma cosmetica prescelta. La suddetta gestione deve necessariamente tenere in considerazione ogni modifica del rapporto durante l’intero processo di differenziazione e maturazione dei cheratinociti. È anche utile contro i radicali liberi poiché esercita una forte attività antilipoperossidante.

Come può essere usato?

Filagrinol ® deve essere aggiunto nella fase oleosa. Le dosi di impiego raccomandate sono fra il 3% e il 10%, per emulsioni O/A e A/O, latti, maschere, oli e unguenti:

  • uso continuativo: 3% - 5%;
  • trattamento d’urto: 6% - 10%.
Come agisce?

Filagrinol ® svolge la sua azione su specifici step metabolici del processo di cheratinizzazione epidermico.

Attività ATPasica [Adenosine TriPhosphatase]

L’attività ATPasica è coinvolta nell’epidermide nel processo di maturazione da profilaggrina (precursore) a filaggrina.

Le molecole di profilaggrina contengono ATP. È stato dimostrato che Filagrinol® aumenta l’attività ATPasica. (Vedi Fig. 1 e 2)

Skin of mice untreated (control)

Fig. 1. Skin of mice untreated (control). ATPase reac-tion 5 minutes. At 5 minutes incubation the Stratum Granulosum is not yet evident as is the case of treated skin samples.

Skin of mice treated with Filagrinol

Fig. 2. Skin of mice treated with Filagrinol® for 1 month. ATPase reaction 5 minutes. At the Stratum Granulosum level the presence of lead sulfide granules (the appearance resembles to a necklace of pearls) is highlighted, index of ATPase activity in this site. The overlying Stratum Corneum is colorless.

immunoistochimica della filaggrina

La filaggrina è un indicatore del processo finale di cheratinizzazione e attesta l’adeguata maturazione epiteliale.

Utilizzando uno specifico anticorpo anti-filaggrina (Metodo di Dale), l’effetto del Filagrinol® è stato studiato controllando la produzione di filaggrina dopo applicazione topica. (Vedi Fig. 3 e 4)

Normal mouse skin appearance.

Fig.3. Normal mouse skin appearance. Immunohisto-chemical reaction marking a scarce presence of filaggrin.

Mouse tail skin treated with Filagrinol

Fig. 4. Mouse tail skin treated with Filagrinol®. Immunohistochemical reaction marking abundant filaggrin into Stratum Granulosum.

Determinazione istochimica dell’istidina legata 

La profilaggrina e la filaggrina sono proteine con un elevato contenuto di istidina. L’intensità della colorazione rosso-bruna che evidenzia lo Stratum Granulosum è proporzionale alla presenza di filaggrina (Metodo di Pauly). (Vedi Fig. 5 e 6)

Valutazione clinica

Trattamento con un’emulsione O/A all’8% di Filagrinol® , applicata su 30 volontari (donne di 40-50 anni - doppio cieco).

Corneometro

Aumento del contenuto di acqua nell’epidermide. (Vedi Table A)

Days Corneometer
10 13%
30 26%
60 44%

Table A

Valutazione del dermatologo

Miglioramento delle condizioni cutanee. (Parametri valutati: rugosità, idratazione, elasticità e aspetto). (Vedi Table B)

Days Dermatologist Evaluation
10 12%
30 26%
60 42%

Table B

Azione protettiva contro la lipoperossidazione causata dai raggi UV [Okawa]

Trattamento con un’emulsione O/A all’8% di Filagrinol® . Viene evidenziata una diminuzione della produzione di malondialdeide:

  • 35.4% - singola applicazione topica;
  • 49.8% - dopo 10 giorni di applicazione topica ripetuta. (Vedi Table C)
MALONDIALDEHYDE (nmol / mgprotein)
Mouse Number Vehicle* Filagrinol * Reduction (%)
1 7.1 3.4 52.1
2 4.9 2.7 44.9
3 5.4 2.5 53.7
4 3.8 2.1 44.8
5 6.3 2.9 54.0
6 6.7 3.1 53.7
7 5.9 4.0 32.2
8 5.2 2.3 55.8
9 7.4 2.9 60.8
10 4.6 2.5 45.7
Mean 5.73 2.84** 49.8
S.D. 1.16 0,56 8.08
* Mean of 2 determinations on each sample
**p -value < 0.01 compared to control animals (vehicle only)

Table C


Esempi di formulazione

5% FILAGRINOL® O/W EMULSION
Xalifin-15 ® Emulsifier 20.0
Trioxene-LV ® Citric Ester Eudermic Antilipoperoxidant 5.0
Filagrinol ® Epidermal Powerful Moisturizer 5.0
Undebenzofene-C ® Preservative 1.3
Propylene Glycol Humectant 5.0
Demineralized Water 61.4
Idroramnosan ® Viscosity Modifier 1.0
Siliconed Oil 350 Anti Foam 1.0
Hydroessential Matricaria ® Natural Fragrance 0.3
Total 100.0


10% FILAGRINOL®LIPID GEL Formula
Filagrinol ® Epidermal Powerful Moisturizer 10.0
Keratoplast ® Keratoplastic Agent 10.0
Trioxene-LV ® Citric Ester Eudermic Antilipoperoxidant 15.5
Isostearene ® Eudermic Oil 13.0
Undebenzofene-C ® Preservative 0,5
Nesatol ® Eudermic Oil 3.0
Syntesqual ® Eudermic Oil 7.5
Hydroessential Thymus ® Natural Fragrance 0.5
Lipogelag ® Gelling Agent 40.0
Total 100.0

 

 

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